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作者: Kiwi
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A Peptide Prodrug Approach

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Kiwi 發表於 2008-6-23 21:13:13 | 顯示全部樓層 |閱讀模式
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A Peptide Prodrug Approach for Improving
Bisphosphonate Oral Absorption
利用胜肽類前驅物改善雙磷酸鹽類藥物口服吸收

正常骨頭重造程序乃包括骨再吸收(resorption phase)和骨合成(formation phase)兩個過程。有很多種疾病,如癌症、副甲狀腺亢進、畸型性骨疾病(Paget's disease)及骨質疏鬆症等,會分泌一些因子,影響骨的再吸收,刺激蝕骨細胞(osteoclast)活性化,造成骨質大量流失,而產生骨折、骨疼痛、高血鈣等臨床症狀。此研究的目的是為了改善雙磷酸鹽類(bisphosphonates)藥物口服吸收問題,利用靶向輸送系統及腸道胜肽輸送系統(hPEPT1),在腸道原位(in situ)灌流實驗,顯示競爭性抑制劑Pro-Phe(proline-phenylalanine)抑制藥物輸送,因此可了解是藉由胜肽輸送系統運送藥物。發現胜肽前驅藥物(prodrug)明顯較原藥物好,並且在腸道中與組織間具較高親和力。在鼠體內,口服給予雙胜肽前驅藥物(dipeptidyl prodrugs)使藥物吸收增加三倍,且生體可用率較原藥物高。結果證明利用雙胜肽藥物可以改善雙磷酸鹽類藥物經由hPEPT1 口服吸收。
許多雙磷酸鹽類藥物已經被證實在臨床使用治療Paget’s disease、腫瘤之骨質溶解(tumor osteolysis)及惡性高鈣血症(hypercalcemia),而且alendronate 目前已經證實治療骨質疏鬆症( osteoporosis ) 。在臨床上使用主要的缺點是經由胃腸道口服吸收差,將近低於口服藥物之百分之一被吸收,且常常因食物的存在而抑制口服吸收。此外,病患之間及病患個體吸收差異,使得難以準確計算口服劑量。然而因大部分吸收的藥物與骨質緊密結合,且長期使用該藥物,所以變異大及低於百分之一的藥物吸收仍能有效治療骨質疏鬆症。最有效的給藥途徑是靜脈給予,因肌肉注射及皮下注射將會造成組織壞死(necrosis),然而口服給予也是一可行給藥方式,當口服高劑量時也可達到增加吸收。


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